盐酸厄洛替尼的制备工艺专利登记公告

专利名称：盐酸厄洛替尼的制备工艺

摘要：本发明涉及一种盐酸厄洛替尼的制备工艺，属于药物化合物的制备技术领域。所述的盐酸厄洛替尼的制备工艺，是以2-硝基-4，5-二(2-甲氧基乙氧基)苯腈为起始原料经硝基还原得到2-氨基-4，5-二(2-甲氧基乙氧基)苯腈，再经以下路线(1)或路线(2)合成盐酸厄洛替尼：(1)2-氨基-4，5-二(2-甲氧基乙氧基)苯腈与DMF-DMA反应完毕后，再与3-乙炔基苯胺合成得到盐酸厄洛替尼；(2)2-氨基-4，5-二(2-甲氧基乙氧基)苯腈与3-炔基苯胺的希夫碱反应得到厄洛替尼，再加酸成盐，得到盐酸厄洛替尼。本发明反

专利类型：发明专利

专利号：CN201210022675.7

专利申请（专利权）人：瑞阳制药有限公司

专利发明（设计）人：何茂群;苗得足;杨祥龙;王福生;赵永坤

主权项：一种盐酸厄洛替尼的制备工艺，其特征在于以2?硝基?4，5?二(2?甲氧基乙氧基)苯腈为起始原料经硝基还原得到2?氨基?4，5?二(2?甲氧基乙氧基)苯腈，再经以下路线(1)或路线(2)合成盐酸厄洛替尼；(1)2?氨基?4，5?二(2?甲氧基乙氧基)苯腈与DMF?DMA反应完毕后，再与3?乙炔基苯胺合成得到盐酸厄洛替尼；(2)2?氨基?4，5?二(2?甲氧基乙氧基)苯腈与3?乙炔基苯胺的希夫碱反应得到厄洛替尼，再加酸成盐，得到盐酸厄洛替尼。

专利地区：山东