一种3-(3’,4’-次甲二氧苯基)-丙烯酰哌啶的工业化合成工艺专利登记公告

专利名称：一种3-(3’,4’-次甲二氧苯基)-丙烯酰哌啶的工业化合成工艺

摘要：本发明属于一种化合物3-(3’，4’-次甲二氧苯基)-丙烯酰哌啶1的工业化合成工艺，该化合物具有抗癫痫、抗惊厥、抗抑郁等药理活性，临床已用于癫痫的治疗。本发明采用胡椒醛2为起始原料，经与丙二酸缩合、与哌啶酰胺化反应得到3-(3’，4’-次甲二氧苯基)-丙烯酰哌啶。该工业化合成工艺具有产率高、纯度好、操作简单，便于工业化生产等优点。所述化合物的合成有如下的反应式。

专利类型：发明专利

专利号：CN201210030127.9

专利申请（专利权）人：中国人民解放军63975部队

专利发明（设计）人：田保河;黄道孝;胡亚兰;王晓波

主权项：一种3?(3’，4’?次甲二氧苯基)?丙烯酰哌啶的工业化合成工艺，其特征在于：采用胡椒醛(II)为起始原料，经与丙二酸缩合得到中间体3?(3’，4’?次甲二氧苯基)?丙烯酸(III)，再经过酰氯化，与哌啶酰胺化反应得到3?(3’，4’?次甲二氧苯基)?丙烯酰哌啶(I)，合成路线如下：1)缩合反应：反应釜中抽入二甲苯和吡啶，开动搅拌，依次投入胡椒醛(II)、丙二酸和催化量的哌啶，打开冷凝器冷凝水，逐步升温，1～2h温度升至80℃～100℃，保持温度搅拌5～10h，改通冷水使温度降至50℃以下，停止搅拌，离心

专利地区：北京