一种合成利西拉来的方法专利登记公告

专利名称：一种合成利西拉来的方法

摘要：本发明涉及固相合成多肽领域，特别涉及一种合成利西拉来的方法。该方法采用氨基树脂作为固相载体，首先在该树脂上偶联Fmoc-Lys(Boc)-OH之后，采用Fmoc保护策略的固相接肽法进行后续氨基酸的逐步偶联，得到全保护的肽树脂，用裂解液进行切割，乙醚沉降、离心干燥后得到利西拉来粗品，再经过反相高效液相色谱法纯化、转盐，得到利西拉来。该方法操作简单，产品纯度高、收率好，达到产业化要求。

专利类型：发明专利

专利号：CN201210030151.2

专利申请（专利权）人：深圳翰宇药业股份有限公司

专利发明（设计）人：刘飞;付信;刘建;马亚平;袁建成

主权项：一种合成利西拉来的方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤1：取Fmoc保护的氨基树脂与脱保护剂混合，脱保护后，获得氨基树脂；步骤2：取侧链保护基团为Boc的Fmoc?Lys?OH与氨基树脂通过偶联剂进行缩合，获得侧链保护基团为Boc的Fmoc?Lys?氨基树脂；步骤3：按照Fmoc固相合成法重复步骤1中脱保护与步骤2中氨基酸与树脂偶联的操作，将具有侧链保护基团的氨基酸从肽链碳端到氮端依次偶联，获得肽树脂；所述氨基酸的α?氨基的保护基团为Fmoc；步骤4：取所述肽树脂经裂解液裂解，脱除保护基团，经乙醚沉降、离

专利地区：广东