一种依托泊甙中间体的制备方法专利登记公告

专利名称：一种依托泊甙中间体的制备方法

摘要：本发明公开了一种依托泊甙中间体的制备方法，包括如下步骤：(1)将化合物A加入以二氯甲烷作溶剂反应体系中，再加入三甲基碘硅烷，将反应液冷却至-10℃～-5℃，反应原料完全消耗后，加入正己烷搅拌析出粉末固体，过滤后得化合物B；(2)化合物B加入二氯甲烷溶剂中，室温下搅拌均匀后，溶解液冷冻至-5℃～-8℃，滴加吡啶，再迅速滴加二氯乙酰氯后继续搅拌至反应结束，得化合物C；(3)向上步反应液中加入丙酮、水及硫代硫酸钠，在25℃～30℃下搅拌至反应完全，反应液加水析出白色固体，重结晶后得到化合物D；具体反应式如下：。

专利类型：发明专利

专利号：CN201210032996.5

专利申请（专利权）人：上海金和生物技术有限公司

专利发明（设计）人：张伟中;王权勇;张爱平;尹中船;黄武;蔡志香;仝泽彬;高卅

主权项：一种依托泊甙中间体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：以化合物A(鬼臼毒素)为原料，利用三甲基碘硅烷对其进行碘代和去甲基化，通过后处理及结晶，得到化合物B；再使用二氯乙酰氯对其4’位的羟基保护从而得到化合物C；最后将4位上的碘水解，得到目标化合物D，即酰化表鬼臼毒素。

专利地区：上海