硫酸头孢匹罗的制备方法专利登记公告

专利名称：硫酸头孢匹罗的制备方法

摘要：本发明公开了一种头孢菌素类抗生素硫酸头孢匹罗的合成新方法，属药物化学领域。本发明以(6R,7R)-3-(乙酰氧基)甲基-7-2-氨基-4-噻唑基-(甲氧亚氨基)乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4.2.0辛-2-烯-2-甲酸为起始原料，通过与2,3-环戊烯并吡啶发生取代反应、及与硫酸的成盐反应得到硫酸头孢匹罗产品。本发明步骤（1）中实现了三步反应在同一反应器中连续进行，而且没有采用昂贵的硅试剂，降低了生产成本，合成工艺路线简单，操作方便，有利于工业化生产。

专利类型：发明专利

专利号：CN201210033653.0

专利申请（专利权）人：开封豫港制药有限公司;河南辅仁医药科技开发有限公司

专利发明（设计）人：李晓天;周振;陈水库;方水霞;孟庆乐;满喜霞;任立志;刘钦松;付晓宁;王建春

主权项：一种硫酸头孢匹罗的制备方法，其特征在于，通过以下步骤实现：（1）、将(6R,7R)?3?(乙酰氧基)甲基?7?2?氨基?4?噻唑基?(甲氧亚氨基)乙酰氨基?8?氧代?5?硫杂?1?氮杂双环4.2.0辛?2?烯?2?甲酸置于有机溶剂和水的混合溶剂中，加入碱和催化剂，搅拌溶解；然后加入2,3?环戊烯并吡啶反应，活性碳脱色，得到头孢匹罗溶液；催化剂选用NaI、KI、KSCN或NaSCN；（2）、在步骤（1）所得头孢匹罗溶液中加入硫酸溶液进行成盐反应，结晶过滤得到硫酸头孢匹罗产品。

专利地区：河南