吡啶并吲哚类衍生物及其抗菌用途专利登记公告
专利名称:吡啶并吲哚类衍生物及其抗菌用途
摘要:本发明涉及药物设计学、药物化学和药物学领域。本发明基于细菌RNA聚合酶晶体三维结构运用计算机虚拟筛选,以寻求能够抑制细菌RNA聚合酶活性的分子,并对所筛选出的化合物进行衍生,从而提供具有细菌RNA聚合酶抑制活性的具有式(Ⅰ)结构的吡啶并吲哚类衍生物和其药学上可接受的盐,本发明还涉及具有式(Ⅰ)结构的吡啶并吲哚类衍生物的药物组合物和用途。此类化合物可作为细菌RNA聚合酶抑制剂,通过抑制细菌RNA聚合酶活性,选择性地抑制细菌生长和繁殖,因此本发明化合物和药物组合可用于有效治疗和/或预防细菌感染性疾病的治疗活性
专利类型:发明专利
专利号:CN201210033719.6
专利申请(专利权)人:四川大学
专利发明(设计)人:周鲁;蔡鑫
主权项:一种以下通式(Ⅰ)的化合物和/或其药学上所能接受的盐,其中:n=是0或1或2或3或4或5;X是氧、氮、硫、亚甲基;Y是氧、氮、硫、亚甲基;Z是是氮、C3?C7环烃基、节基、芳香基或5?7元杂环基;R1是表示氢、卤素、C1?C6直链或支链的饱和或不饱和烃基、C3?C7环烃基、节基、芳香基或5?7元杂环基;其中所述的卤素为氟、氯、溴或碘;R2是表示C1?C6直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、脲基、酰胺基、C1?C4烷氧基、巯基和C1?C4酰基;所述的芳香基是苯基、取代
专利地区:四川
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