制备抗病毒药[1S-(1α，3α，4β)]-2-氨基-1，9-二氢-9-[4-羟基-3-(羟甲基)-2-亚甲环戊基]-6H-嘌呤-6-酮的方法专利登记公告

专利名称：制备抗病毒药[1S-(1α，3α，4β)]-2-氨基-1，9-二氢-9-[4-羟基-3-(羟甲基)-2-亚甲环戊基]-6H-嘌呤-6-酮的方法

摘要：公开了制备抗病毒药恩替卡韦的方法。还公开了用于分离和纯化恩替卡韦的一种树脂吸附法。另外还公开了用于制备恩替卡韦的各种中间体。

专利类型：发明专利

专利号：CN201210089818.6

专利申请（专利权）人：布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司

专利发明（设计）人：Y·R·彭德里;陈中冰;S·S·帕特尔;J·M·埃文斯;梁劲;D·R·克罗嫩塔尔;G·L·波维尔斯;S·J·普拉萨德;J·T·比恩;石中平;R·N·帕特尔;陈扬宇;S·K·里沃尼;A·K·辛;S·王;M·斯托亚诺维克;R·波尔尼亚什克;C·路易斯;J·托塔蒂尔;D·克里什纳穆尔蒂;M·X·周;P·维尔谢蒂;A·巴纳吉;D·J·库塞拉

主权项：一种制备式66的酯的方法其中Ra是烷基，苯基，C1?C6烷基苯基或C1?C6烷氧基苯基；Rb是C1?C6烷基；R是C1?C4烷基或苄基，该方法包括：(a)使环戊二烯钠与式Ra(Rb)2Si?Y的甲硅烷基化试剂反应，其中Y是一个离去基团；和(b)步骤(a)的产物与1，1?二氯乙烯酮反应，得到式63的环丁酮(c)用能打开环丁酮环的碱处理步骤(b)的产物；(d)用还原剂将步骤(c)的产物还原，得到式64的外消旋羧酸(e)用手性胺处理步骤(d)的产物并将形成的非对映的盐分离，拆分步骤(d)产物，得到式65A化合物

专利地区：美国