3，4-二取代异噁唑类化合物的合成方法专利登记公告

专利名称：3，4-二取代异噁唑类化合物的合成方法

摘要：本发明公开一种3，4-二取代异噁唑类化合物的合成方法，是在反应溶剂中，以N-羟基氯代酰亚胺类化合物、醛类化合物和二级胺作为反应原料，在碱的作用下，反应得到4，5-二氢异噁唑类化合物。然后，在氧化剂mCPBA的作用下，氧化得到3，4-二取代异噁唑类化合物。此类产物骨架广泛的存在于药物活性分子和天然产物中，具有非常好的生物活性和药理活性，如抗癌活性，抗过敏活性和抗肿瘤活性，其药用价值非常高。本发明反应条件温和，原料易得价廉，操作简单，产率高，可以广泛适用于工业化规模生产。

专利类型：发明专利

专利号：CN201210099868.2

专利申请（专利权）人：华东师范大学;清华大学

专利发明（设计）人：姜雪峰;汪舰;刘会;李文军

主权项：一种3，4?二取代异噁唑类化合物的合成方法，其特征在于，在反应溶剂中，以N?羟基氯代酰亚胺类化合物、醛类化合物和二级胺作为反应原料，在碱的作用下，反应得到4，5?二氢异噁唑类化合物；然后，在氧化剂mCPBA的作用下，氧化得到3，4?二取代异噁唑类化合物；反应过程如式(I)所示；式(I)；其中，R1、R2是烷基、环烷基，芳基、杂环；、R2是氢原子、烷基、环烷基，芳基、杂环；R3，R4是烷基，芳基，杂环，它们之间成环或不成环。FSA00000697090200011.tif

专利地区：上海