拉帕替尼的制备方法专利登记公告

专利名称：拉帕替尼的制备方法

摘要：本发明涉及一种制备拉帕替尼的方法。本方法以2-氨基-5-溴苯甲腈和5-溴呋喃-2-羧酸甲酯为起始原料，经缩合、环合、还原、加成、两次Suzuki反应、脱保护、加成、缩合、脱Boc保护、成盐反应制备得到拉帕替尼。该方法的起始原料易得，工艺操作简单，反应条件温和，无需特殊反应的设备，在制备过程中没有难以分离的化合物，所得中间体及成品都可以通过重结晶得到，适合工业化放大生产。

专利类型：发明专利

专利号：CN201210112623.9

专利申请（专利权）人：武汉人福医药集团股份有限公司

专利发明（设计）人：王学海;李杰;李莉娥;许勇;乐洋;胡斌;胡虹;田华;魏威

主权项：一种制备拉帕替尼的方法，其特征在于，以2?氨基?5?溴苯甲腈和5?溴呋喃?2?羧酸甲酯为起始原料，所述方法的合成路线为：其中，所述方法包括：(1)缩合反应将起始原料2?氨基?5?溴苯甲腈与N，N?二甲基甲酰胺二甲缩醛以投料摩尔比为1∶1.2～8.0混合，保持反应温度为40摄氏度～90摄氏度，搅拌反应0.5～4小时后，将反应液旋干，加入醚类有机溶剂搅拌结晶，过滤，得到化合物3；(2)环合反应将所述化合物3与化合物4以摩尔比为1∶0.98～1.50投料，加入冰醋酸中，保持反应温度为60摄氏度～100摄氏度，搅

专利地区：湖北