一种卡巴他赛的合成方法专利登记公告

专利名称：一种卡巴他赛的合成方法

摘要：本发明涉及一种卡巴他赛Cabazitaxel的合成方法，以化合物10-去乙酰基巴卡亭III为起始原料与保护剂反应对7和10位羟基进行选择性保护，然后对化合物的13位羟基进行选择性保护，脱去7和10位的保护基并进行甲基化反应，脱去13位的保护基并与噁唑烷羧酸侧链进行缩合反应，将缩合产物脱保护获得卡巴他赛。本发明选择合适的保护基以及脱保护方法，最后连接噁唑烷羧酸侧链，具有生产成本低、收率高、反应条件温和、操作简单的特点，特别适合工业化生产。

专利类型：发明专利

专利号：CN201210115315.1

专利申请（专利权）人：信泰制药（苏州）有限公司

专利发明（设计）人：刘平;袁建栋

主权项：一种卡巴他赛的合成方法，所述方法包括以下步骤：（1）对式（I）所示的化合物进行羟基选择性保护制备得到式（II）所示的化合物；（2）对步骤（1）制备得到的式（II）所示的化合物进行选择性羟基保护，制备得到式（III）所示的化合物；（3）脱去步骤（2）制备得到的式（III）所示的化合物中的R1保护基，制备得到式（IV）所示的化合物??；?（4）将步骤（3）制备得到的式IV所示的化合物进行羟基甲基化反应，制备得到式（V）所示的化合物；（5）脱去步骤（4）制备得到的式（V）所示的化合物的R2保护基，制备得到式（V

专利地区：江苏