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一种非索非那定关键中间体的合成方法专利登记公告


专利名称:一种非索非那定关键中间体的合成方法

摘要:本发明公开了一种非索非那定关键中间体2-[4-[4-[4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶基]-1-氧代丁基]苯基]-2,2-二甲基乙酸酯的合成方法,包括步骤:4-(4-氯丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸酯与4-氰基哌啶经缩合反应,得到式V所示2-[4-[4-(4-氰基-1-哌啶基)]丁酰基]苯基]-2-甲基-丙酸酯,再与二苯甲酮偶联反应得到式VI所示2-[4-[4-[4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶基]-1-氧代丁基]苯基]-2,2-二甲基乙酸酯。该方法工艺简单,操作方便且收率较高,是一条适合于工业化生产的路线,

专利类型:发明专利

专利号:CN201210119416.6

专利申请(专利权)人:浙江启明药业有限公司;江苏海佳化工有限公司

专利发明(设计)人:卢小逸;吴文良;张启明;董道敏;邵琦;王诚

主权项:一种非索非那定关键中间体2?[4?[4?[4?(羟基二苯甲基)?1?哌啶基]?1?氧代丁基]苯基]?2,2?二甲基乙酸酯的合成方法,包括步骤:(1)式IV所示4?(4?氯丁酰基)?α,α?二甲基苯乙酸酯与4?氰基哌啶经缩合反应,得到式V所示2?[4?[4?(4?氰基?1?哌啶基)]丁酰基]苯基]?2?甲基?丙酸酯;(2)式V所示2?[4?[4?(4?氰基?1?哌啶基)]丁酰基]苯基]?2?甲基?丙酸酯与二苯甲酮经偶联反应得到式VI所示2?[4?[4?[4?(羟基二苯甲基)?1?哌啶基]?1?氧代丁基]苯基

专利地区:浙江