一种抗帕金森药物中间体(S)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑合成工艺专利登记公告

专利名称：一种抗帕金森药物中间体(S)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑合成工艺

摘要：本发明公开了一种抗帕金森药物中间体(S)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑合成工艺，以4-乙酰氨基环己醇为原料，采用新型复合氧化剂TEMPO/DBDMH。本发明路线采用新型氧化剂TEMPO/DBDMH，大大缩短了反应时间，反应的选择性好，避免了剧毒试剂的使用，质量好，易操作且对环境友好，本发明用DBDMH（二溴海因）代替液溴进行溴化，产品定位性更好，操作更安全。

专利类型：发明专利

专利号：CN201210130530.9

专利申请（专利权）人：铜陵凯顺生物科技有限公司

专利发明（设计）人：于振云;付雪莲;姚亚尊;闫领旗;于素云

主权项：一种抗帕金森药物中间体(S)?2,6?二氨基?4,5,6,7?四氢苯并噻唑合成工艺，其特征在于：包括以下步骤：（1）取100g左右的4?乙酰氨基环己醇投入800ml左右的丙酮和200ml左右的水的混合溶液中，搅拌溶解，降温，缓慢加入TEMPO/DBDMH复合氧化剂20g左右，控制反应温度在30℃以下，加完后保温反应6小时左右，过滤，抽滤至干，滤液减压蒸馏回收丙酮，加入乙酸乙酯重结晶，得对乙酰氨基环己酮；（2）取30g左右的步骤（1）制得对乙酰氨基环己酮加入到450ml左右的乙酸乙酯中，室温下缓慢加入DBD

专利地区：安徽