一种亚精胺的合成方法专利登记公告

专利名称：一种亚精胺的合成方法

摘要：本发明涉及药物中间体领域的一种亚精胺的合成方法，其主要技术特点是：首先制备Cbz单保护的1,4-丁二胺，然后将其与丙烯腈进行加成反应，最后将加成产物中的氰基还原，并脱除Cbz保护，得到高纯度的亚精胺产品。本发明设计合理，具有原料易得、操作简单、产品纯度高以及易于工业化生产等特点，解决了现有亚精胺市面售价较高的问题。有利于提高我国在国际药物中间体领域的地位，并且在开发新型药物方面能够产生积极的效果。

专利类型：发明专利

专利号：CN201210138708.4

专利申请（专利权）人：天津市普莱克医药科技有限公司

专利发明（设计）人：黄伟强;林运明;李双;喻宏林;马文·米勒

主权项：一种亚精胺的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：⑴以1eq苯酚为原料，加入四氢呋喃溶解，再加入1.2eq三乙胺，冰浴搅拌降温，滴加1.1eq?CbzCl后，室温搅拌1h；过滤掉三乙胺盐酸盐，在滤液中加入乙酸乙酯稀释，用饱和NaHCO3水溶液洗涤两次，再用饱和NaCl洗涤，无水Na2SO4干燥，过滤，脱除溶剂后得到粗产物；⑵将0.83eq的1,4?丁二胺加入反应瓶中，加入乙醇将其溶解，滴加步骤⑴得到的1eq粗产物的乙醇溶液，油浴加热至80℃回流反应5h；经降温、旋蒸浓缩乙醇后，加水稀释，加酸调至酸性，用二氯

专利地区：天津