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一种制备福沙吡坦中间体的新方法专利登记公告


专利名称:一种制备福沙吡坦中间体的新方法

摘要:本发明涉及一种制备福沙吡坦中间体,即:[3-[(2R)-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基]甲基]-5-氧代-4,5-二氢-[1,2,4]-三唑-1-基]膦酸一苄酯的新方法。该化合物是一种重要的医药中间体,用于制备止吐药物福沙吡坦。所述的新方法是由新制备的磷酸化剂二苄基磷酰氯与阿瑞吡坦在有机溶剂中,位阻碱的作用下进行反应,然后经甲醇处理即可得到。该方法操作简单,成本低廉,更适于工业化生产。

专利类型:发明专利

专利号:CN201210150848.3

专利申请(专利权)人:北京华众思康医药技术有限公司

专利发明(设计)人:张瑞华;张金凤

主权项:一种制备式I化合物的新方法:所述方法包括:将式II化合物与未经纯化的式III化合物直接在有机溶剂中,位阻碱的作用下反应,然后经甲醇处理生成。FSA00000717604500011.tif,FSA00000717604500012.tif

专利地区:北京