一种盐酸埃罗替尼的合成方法专利登记公告

专利名称：一种盐酸埃罗替尼的合成方法

摘要：本发明涉及一种盐酸埃罗替尼的合成方法。具有如下工艺流程：a.以间硝基苯甲醛为原料合成间硝基肉桂酸；b.溴加成得到2,3-二溴-3-（3’-硝基苯基）丙酸；c.脱羧和脱溴化氢得到（Z）-β-溴-（3’-硝基苯基）-乙烯；d.与金属氢化物反应得到间硝基苯乙炔；e.还原得到间氨基苯乙炔；f.与4-氯-6,7-二-（2-甲氧基乙氧基）-喹唑啉反应得到盐酸埃罗替尼。本方法原料廉价易得，反应条件温和，操作简便，收率较高，适于放大。

专利类型：发明专利

专利号：CN201210152451.8

专利申请（专利权）人：浙江理工大学

专利发明（设计）人：朱锦桃;张俊;李星;孙丽文

主权项：一种盐酸埃罗替尼的合成方法，其特征在于该方法的步骤如下：a.将摩尔比为1:1～2:1.5～3的间硝基苯甲醛、弱碱和乙酸酐在20～180℃反应5～15小时，冷却，倒入强碱溶液中，用有机溶剂萃取，水层在冰浴冷却下用浓盐酸调PH=2～3，抽滤，冰水洗涤，干燥，得到间硝基肉桂酸；b.?将摩尔比为1:1～3的间硝基肉桂酸和溴素在有机溶剂中于20～100℃下反应2～10小时，蒸除溶剂，重结晶得到2,3?二溴?3?（3’?硝基苯基）丙酸；c.将2,3?二溴?3?（3’?硝基苯基）丙酸溶于二甲基甲酰胺中，冰浴冷却到0℃，

专利地区：浙江