一种固相制备戈舍瑞林的方法专利登记公告

专利名称：一种固相制备戈舍瑞林的方法

摘要：本发明公开了一种固相合成戈舍瑞林的方法，本发明的技术方案包括以下步骤：由N，N-二琥珀酰亚胺碳酸酯和Sieber?Resin偶联；用水合肼反应得到Azagly-sieberResin；用Fmoc-Pro-OH与Azagly-Sieber?Resin偶联；其他氨基酸逐一偶联得到戈舍瑞林-树脂；对戈舍瑞林-SieberResin进行裂解，脱除侧链保护，得到的粗肽经过纯化得到戈舍瑞林。本发明具有反应操作简单、后处理容易、收率高、成本低等特点，具有可观的经济实用价值和广泛的应用前景。

专利类型：发明专利

专利号：CN201210155366.7

专利申请（专利权）人：深圳翰宇药业股份有限公司

专利发明（设计）人：潘俊锋;赵忠卫;马亚平;袁建成

主权项：一种制备戈舍瑞林的方法，包含以下步骤：1)由N，N??二琥珀酰亚胺碳酸酯和替代度范围为0.2?1.2mmol/g的酸敏感性氨基树脂在有机弱碱性催化剂下偶联；其中酸敏感性氨基树脂为Sieber?Resin、Sieber?AM?Resin；2)用水合肼与步骤1）所得的树脂反应得到Azagly?Resin；3)用Fmoc?Pro?OH与Azagly?Resin在偶联剂的作用下得到Fmoc?Pro?Azagly??Resin；4)将Fmoc?Pro?Azagly?Resin与Fmoc?保护氨基酸和偶联剂按照戈舍瑞

专利地区：广东