评价低溶解度化合物吸收特性的方法专利登记公告

专利名称：评价低溶解度化合物吸收特性的方法

摘要：本发明涉及评价赋形剂、pH及其组合对低溶解度化合物预期吸收特性的影响的方法，其包括以下步骤：评价低溶解度化合物和赋形剂组合在至少一种预定pH值的通量函数的变化。所述方法允许对能够优化药物分子即低溶解度化合物的吸收的赋形剂进行快速、准确并且经济的评价。此外，可不进行动物实验，并且在上述评价中可减少化合物的使用。因而，对候选药物的未来制剂效能(pH和赋形剂对溶解度和渗透率的影响)的筛选可以是合理可信的，这是因为所述方法是快速的、需要很少化合物的、性价比高的并且相当准确的。

专利类型：发明专利

专利号：CN201210156842.7

专利申请（专利权）人：霍夫曼-拉罗奇有限公司;皮奥股份有限公司

专利发明（设计）人：亚历克斯.埃弗蒂夫;曼弗雷德.坎希

主权项：评价赋形剂、pH值及其组合对低溶解度化合物的预期吸收特性的影响的方法，其特征在于以下步骤：在至少一个预定的pH值，评价低溶解度化合物和赋形剂的组合的通量函数的变化，其中对所述通量函数的变化的评价包括以下步骤：制备预定pH值的包含所述化合物的校正用供方溶液；制备所述预定pH值的包含所述化合物和所述赋形剂的供方溶液；测量所述化合物在所述校正用供方溶液中的溶解度和在所述供方溶液中的溶解度；测量所述校正用供方溶液的渗透率和所述供方溶液的渗透率；和将所述渗透率测量结果和所述溶解度测量结果代入到所述通量函数中。

专利地区：瑞士