一种硼替佐米的合成方法专利登记公告

专利名称：一种硼替佐米的合成方法

摘要：本发明公开了一种硼替佐米的合成方法，是以异戊醛为起始原料，以(R)-叔丁基亚磺酰胺作为手性试剂，通过缩合脱水反应生成(R,E)-2-甲基-N-(3-甲基亚丁基)丙烷-2-亚磺酰胺，然后与频哪醇二硼进行亲核加成反应生成(R)-1-N-叔丁基亚磺酰基-3-甲基丁烷-1-频哪醇硼酯，接着在酸性条件下水解得到频哪醇-(R)-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酯的盐酸盐，随后在偶联剂存在下与(S)-3-苯基-2-(吡嗪-2-甲酰胺基)丙酸进行反应，并在异丁基硼酸的作用下进行水解生成最终产物硼替佐米。本发明使用易得到的(

专利类型：发明专利

专利号：CN201210161428.5

专利申请（专利权）人：合肥工业大学

专利发明（设计）人：冯乙巳;章丰丰;徐中秋;乔文龙;郑波;程月

主权项：一种硼替佐米的合成方法，其特征在于：以异戊醛为起始原料，以具有单一手性构型的(R)?叔丁基亚磺酰胺作为手性试剂，通过缩合脱水反应生成(R,E)?2?甲基?N?(3?甲基亚丁基)丙烷?2?亚磺酰胺；然后(R,E)?2?甲基?N?(3?甲基亚丁基)丙烷?2?亚磺酰胺与频哪醇二硼进行亲核加成反应生成(R)?1?N?叔丁基亚磺酰基?3?甲基丁烷?1?频哪醇硼酯，接着在酸性条件下水解得到频哪醇?(R)?1?氨基?3?甲基丁烷?1?硼酯的盐酸盐；所述频哪醇?(R)?1?氨基?3?甲基丁烷?1?硼酯的盐酸盐在偶联剂存在

专利地区：安徽