1-乙酰基-7-氰基-5-（2-氨基丙基）吲哚啉的制备方法专利登记公告

专利名称：1-乙酰基-7-氰基-5-（2-氨基丙基）吲哚啉的制备方法

摘要：本发明提供了一种用于合成西洛多辛的关键中间体1-乙酰基-5-（2-氨丙基）吲哚啉的制备方法。该方法以1-乙酰基吲哚啉为原料，经过傅克反应酰化、邻苯二甲酰亚胺钾盐胺化、烷基硅烷还原、硝化、还原、重氮氰化以及脱保护这7个步骤得到1-乙酰基-5-（2-氨丙基）吲哚啉。整个合成路线的原料均廉价易得，操作简便，操作成本低，且各步骤反应的收率均远高于现有合成路线的收率，十分适合于工业化生产，具有极强的工业应用价值。

专利类型：发明专利

专利号：CN201210168752.X

专利申请（专利权）人：临海天宇药业有限公司

专利发明（设计）人：黄正良;宋志刚;刘明;郑飞

主权项：一种1?乙酰基?7?氰基?5?（2?氨基丙基）吲哚啉的制备方法，其特征在于：该方法依次包括如下7个步骤：其中，（1）、步骤a中，以路易斯酸做催化剂，X为卤素Cl，Br，I；（2）、步骤d中，化合物（5）与浓硝酸在酸中发生硝化反应制备化合物（6）；?（3）、步骤f中，化合物（7）在酸和亚硝酸钠作用下发生重氮反应生成重氮盐，再与氰化剂反应制备化合物（8）。FDA00001676989500011.jpg

专利地区：浙江