一种加巴喷丁的合成方法专利登记公告
专利名称:一种加巴喷丁的合成方法
摘要:本发明属于抗癫痫的化学药物合成技术领域,具体公开了一种加巴喷丁的合成方法。合成步骤如下:1.以1,1-环己基二乙酸酐(A)为原料与水合肼进行酰化反应得到1,1-环己基二乙酸单酰肼(B);2.1,1-环己基二乙酸单酰肼(B)与亚硝酸钠在酸的作用下反应得到叠氮化合物(C);3.叠氮化合物(C)在溶剂中加热直接得到目标产物加巴喷丁(D)。本发明所使用的方法不是用剧毒的叠氮化钠作为叠氮化试剂,可直接得到高纯度的加巴喷丁,且不需要经过加巴喷丁盐酸盐的中间体过程,具有工艺过程简单,收率高的优点,易于实现工业化生产。
专利类型:发明专利
专利号:CN201210175237.4
专利申请(专利权)人:湖北楚阳科技股份有限公司
专利发明(设计)人:陈涛;郭海涛;李祯;邓德忠;邓德政;王鹏
主权项:一种加巴喷丁的合成方法,其特征在于,步骤如下:(1)、以1,1?环己基二乙酸酐为原料与水合肼在溶剂A中?10℃?100℃下进行2?24小时的酰化反应得到1,1?环己基二乙酸单酰肼;原料1,1?环己基二乙酸酐和水合肼的摩尔比为1:1?1:10;所述溶剂A为二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、丙酮、乙腈、甲苯、二甲苯中的一种或2?7种的任意比例混合物;所述原料1,1?环己基二乙酸酐与溶剂A的质量比为1:2?1:20;(2)、在溶剂B中,1,1?环己基二乙酸单酰肼与亚硝酸钠在酸的作用下反应2?24小时得到1,1?环己基二
专利地区:湖北
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