托伐普坦中间体的制备方法专利登记公告

专利名称：托伐普坦中间体的制备方法

摘要：本发明涉及一种托伐普坦中间体的制备方法。以2-甲基-4-硝基苯甲酸为起始原料，在催化剂作用下和醇类反应生成2-甲基-4-硝基苯甲酸酯，再以甲酸铵为氢供体在钯炭催化下反应得到2-甲基-4-氨基苯甲酸酯类化合物；将所得酯类化合物于碱性条件下和邻甲基苯甲酰氯反应，生成2-甲基-4-N-（2-甲基苯甲酰）苯甲酸酯，再于水存在条件下，加入碱及催化剂进行水解，并以有机试剂萃取1～2次水层，分层后收集水层溶液，调节水层溶液pH=5～6析出固体，滤去水溶液，所得固余物晾干即为目标产物。本发明不但提高了产品质量和收率，还简

专利类型：发明专利

专利号：CN201210182398.6

专利申请（专利权）人：郑州明泽医药科技有限公司

专利发明（设计）人：李海涛;张英斌;李春风;徐贡杰;徐培明

主权项：一种托伐普坦中间体的制备方法，其特征在于，以2?甲基?4?硝基苯甲酸为起始原料，在催化剂作用下和醇类反应生成2?甲基?4?硝基苯甲酸酯，然后采用甲酸铵为氢供体在钯炭催化下，反应得到2?甲基?4?氨基苯甲酸酯类化合物；将所得酯类化合物于碱性条件下和邻甲基苯甲酰氯反应，生成2?甲基?4?N?（2?甲基苯甲酰）苯甲酸酯，再于水存在条件下，加入碱及催化剂进行水解，并以有机试剂萃取1～2次水层，分层后收集水层溶液，调节水层溶液pH=5～6析出固体，滤去水溶液，所得固余物晾干即为目标产物。

专利地区：河南