一种手性二芳基取代甲胺的制备方法专利登记公告

专利名称：一种手性二芳基取代甲胺的制备方法

摘要：本发明的公开了一种手性二芳基取代甲胺的制备方法，其是以芳基甲醛为原料，和磺酰胺缩合，得到亚胺中间体，再在手性铑催化剂的作用下，用芳香基硼酸还原得到手性中间产物N-[二取代芳基-甲基]磺酰胺，再通过还原脱保护，得到手性二芳基取代甲胺；所述手性铑催化剂由(1,5-环辛二烯)氯化铑二聚体和(R)-1,1’-联萘酚磷酰亚胺反应制备得到。本发明的独特性在于采用手性铑催化剂，实现高选择性催化还原，得到高收率的手性胺中间产物。该类化合物的应用之一是作为抗过敏药物——左西替利嗪的中间产物，通过进一步合成手性哌嗪，再进行取

专利类型：发明专利

专利号：CN201210187954.9

专利申请（专利权）人：河北博伦特药业有限公司;石家庄万尚医药科技有限公司

专利发明（设计）人：李玮;张敬栓;焦招招;程喜伟;宋洁洁

主权项：一种手性二芳基取代甲胺的制备方法，其特征在于：以芳基甲醛为原料，和磺酰胺缩合，得到亚胺中间体，再在手性铑催化剂的作用下，用芳香基硼酸还原得到手性中间产物N?[二取代芳基?甲基]磺酰胺，再通过还原脱保护，得到手性二芳基取代甲胺；所述手性铑催化剂由(1,5?环辛二烯)氯化铑二聚体和(R)?1,1’?联萘酚磷酰亚胺反应制备得到，具体步骤为：（1,5?环辛二烯）氯化铑二聚体和(R)?1,1’?联萘酚磷酰亚胺摩尔比为1:1~1.2在丙酮中于45~55℃搅拌反应1~5小时，然后冷却至5~10℃，结晶、过滤、重结晶，即

专利地区：河北