作为两用环氧合酶的脂氧合酶抑制剂的N-链烯基-3-羟基苯并[b]噻吩-2-甲酰胺衍生物的制造方法专利登记公告

专利名称：作为两用环氧合酶的脂氧合酶抑制剂的N-链烯基-3-羟基苯并[b]噻吩-2-甲酰胺衍生物的制造方法

摘要： N-链烯基-3-羟基苯并[b]噻吩-2-甲酰胺衍生物的制备,用硫代乙酰胺处理取代2-卤苯甲酸盐,再进行正链烯基作用,和用取代卤化乙酰胺处理,再脱水和合成改良.这些化合物是环氧合酶和脂氧合酶的有效抑制剂能用来制造药物.

专利类型：发明专利

专利号：CN85107805

专利申请（专利权）人：默克有限公司

专利发明（设计）人：阿伦·N·蒂斯格尔; 菲利浦·L·杜兰特; 布鲁斯·E·威瑟尔;凯塞莱·M·鲁伯拉特__蒂真西·F·加拉赫; 马文·M·戈尔登伯__黛博拉·L·阿林生

主权项：一种化合物的制备过程，所述的化合物的分子式是及其药物上可接受的盐这里R是（a）H；（b）低烷基（ c）芳基尤其是C6－14芳基，例如，萘基、蒽基，苯基或取代的苯基，其结构式是这里X5和X6各自是：1）Q，所述的Q是H，低烷基，卤化的低烷基，苯基或取代的苯基，或萘基；2）囟；3）低链烯基；4）低炔基；5）－SQ；6）－OQ；7）－CHQCOQ’；所述的Q是Q’和同Q’相同的或不同的；8）－CHQCOOQ’；10）－CH2SQ或－CHQSQ’；11）－CH2OQ或－CHQOQ’；12）－COQ；13）－COOQ；14）－OCOQ；15）－NQQ’；16）－NQCOQ’；17）－NQ（OQ’）；18）－NQ（ SQ’）；19）－NQSO2Q’；20）－SO2NQQ’；21）－SOQ；22）－SO2Q；23）－SO3Q；24）－CN；25）－NO2；26 ）－CONQQ’；27）－NO；28）－CSQ；29）－CSNQQ’；30）－CF2SQ；31）－CF2OQ；32）－NQCONHQ1或NQCONQ1Q2；（d）低环烷基；（e）卤化低烷基；（f）杂芳基或用X5，和X6取代的杂芳基；（g）苄基或取代的苄基的结构式为这里X5，和X6如上述所定义；（h）低炔基；（i）低链烯基；（j）苯基低链烯基，其结构式为所述的X5和X6如上述所定义；（ k）苯基低炔基，其结构式为所述的X5和X6如前述所定义；n是0、1或2；（1）－CR5这里是R；（n）－CNR5R6这里R6是R5以及可以是R5一样或不一样；（o）－CSR5；（p）（CH2）m－CR这里m是1或2；（q）－（CH2）mOR5；（r）－（ CH2）mOCOR；（s）－（ CH2）mNR5R6；或（t）－（CH2）m－NR5CR6X1、X2、X3、和X4各自是（a）R如上述定义；或（b）X5；R1、R2、和R3各自是（a）R；或（b）R2和R3结合在一起组成一个环结构这里X5和X6如上述所定义，Y是（CH2）n；O、S、SO、SO、NQ：或（c）卤；R4是（a）R；或（b）－CR1＝CR2R3；包括处理一化合物，其结构式（Ⅱ）与由下列组成的一组选择的N一链烯基化剂。（a）R1COCHRR2；（b）HCOCHR2R3；（c）R°OCH＝CR2R3或R°SCH＝CR2R3所述的R°表示C1－6烷基或苯基，苄基。在强酸存在的条件下，这里q表示2或3。

专利地区：美国