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新二芳基化合物制备方法专利登记公告


专利名称:新二芳基化合物制备方法

摘要: 本发明公开了通式(Ⅰ)的新二芳基化合物的制备方法.(略)式中的取代基如在说明书中所定义.该化合物用做药物.

专利类型:发明专利

专利号:CN85107987

专利申请(专利权)人:比克古尔顿劳姆贝尔格化学公司

专利发明(设计)人:赫尔曼·阿姆谢尔; 罗尔夫·比尤梅; 克劳斯·艾斯特塔; 曼弗迪·埃尔泰;迪特尔·弗洛特克齐; 乌尔里克·基利安; 库尔特·克莱姆; 诺伯特·科拉斯萨;卡尔·桑德斯; 沃尔夫·鲁迪格·乌尔里克

主权项: 通式(I)化合物和其盐的制备方法,  ***(I)式中:  Ar代表下式的环  ***  其中Y代表氧(O)、硫(S)、1,2-亚乙烯基(-CH=CH-)、甲亚胺基(-CH=N-),或下式的基  ***或***R↑[1]、R↑[2]和R↑[3]相同或不同,代表氢、C↓[1]-C↓[6]-烷基、C↓[3]-C↓[7]-烷氧基烷基、芳基、芳基-C↓[1]-C↓[6]-烷基或芳氧基-C↓[1]-C↓[6]-烷基,  R↓[4]和R↓[5]相同或不同,代表氢、羟基、卤素、硝基、氰基、三氟甲基、C↓[1]-C↓[4]-烷基,C↓[1]-C↓[4]-烷氧基、被氟全部或部分取代的C↓[1]-C↓[4]-烷氧基、C↓[1]-C↓[4]-烷氧基羰基、C↓[2]-C↓[5]-酰基、氨基、或单-C↓[1]-C↓[4]-烷基氨基或双-C↓[1]-C↓[4]-烷基氨基,  R↓[6]、R↓[7]、R↓[8]和R↓[9]相同或不同,代表氢、羟基、卤素、C↓[1]-C↓[4]-烷基、C↓[1]-C↓[4]-烷氧基、氨基、单-C↓[1]-C↓[4]-烷基氨基或双-C↓[1]-C↓[4]-烷基氨基,或被氟全部或部分取代的C↓[1]-C↓[4]-烷氧基,  A代表直链或支链的C↓[2]-C↓[5]-亚烷基,其可被C↓[1]-C↓[4]-烷氧基或芳基取代,  其特征是  a)式(Ⅱ)的肉桂酸衍生物***(Ⅱ)  与式(Ⅲ)的烯胺衍生物反应,  ***(Ⅲ)  b)式(Ⅱ)的肉桂酸衍生物与氨和式(Ⅳ)的β-酮羧酸衍生物反应,  ***(Ⅳ)  c)式(V)的烯氨  ***(Ⅴ)与式(Ⅵ)的亚苄基羧酸衍生物反应,  ***(Ⅵ)  a)式(Ⅶ)的酮化合物  ***(Ⅶ)  与氨和式(Ⅵ)的亚苄基羧酸衍生物反应,  e)式(Ⅶ)的醛  ***(Ⅷ)  与式(V)的烯胺和式(Ⅳ)的β-酮羧酸衍生物反应,  f)式(Ⅷ)的醛与式(Ⅲ)的烯胺衍生物的式(Ⅶ)的酮化合物反应,  g)式(Ⅸ)的1,4一二氢吡啶衍生物  ***(Ⅸ)  与式(X)的二芳基化合物或其盐反应,  ***(X)如果需要,得到的盐然后转化成游离的碱,或者得到的碱转化成盐,式中:Ar、B↓[1]、R↓[2]、R↓[3]、R↓[4]、R↓[5]、R↓[6]、R↓[7]、R↓[8]、R↓[9]、Y和A具有上面给定的含义,Z与和其连接的羰基代表羧基或活性的羰酸衍生物。

专利地区:德国