取代的4-苄基哌嗪基化合物的制备方法专利登记公告

专利名称：取代的4-苄基哌嗪基化合物的制备方法

摘要： 本发明涉及3-W-利福霉素SV和S化合物及其盐的制备方法,其中W是具有以下结构的哌嗪-1-基原子团(化学式略):$其中,R¹和R²是C₁-C₄烷基,R³、R⁴和R⁵是氢或C₁-C₄烷基,或R²与R³或R³和R⁴共同是丁二烯-1,3-1,4-亚基、1,3-亚丙基或1,4-亚丁基,其中各个基团是被C₁-C₄烷基取代或未取代的,而且R¹、R⁴、和R⁵或R¹、R²、和R⁵是氢或C₁-C₄烷基.所说的化合物及其盐具有长效抗结核活性及抗微生物活性.

专利类型：发明专利

专利号：CN85108856

专利申请（专利权）人：西巴-盖尔基股份公司

专利发明（设计）人：威廉·孔普

主权项： 制备下式化合物或其盐的方法：　　＊＊＊或＊＊＊　　其中，Ｗ是式（Ⅱ）的哌嗪－１－基原子团：　　＊＊＊（ＩＩ）其中，Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基，Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］是氢或者Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基，或者Ｒ↑［２］与Ｒ↑［３］或者Ｒ↑［３］与Ｒ↑［４］共同是丁二烯－１，３－１，４－亚基、１，３－亚丙基或者１，４－亚丁基，其中各个基团是被Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基取代的或者未被取代的，而且Ｒ↑［１］、Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］或者Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］和Ｒ↑［５］是氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基，其特征在于：　　ａ）使３－Ｒ↓［０］－利福霉素Ｓ（其中Ｒ↓［０］是氢或者卤素）与式（Ⅲ）Ｈ－Ｗ的胺反应，或者ｂ）使Ｎ′－未取代的３－哌嗪基利福霉素Ｓ或者ＳＶ，与能够将式（Ⅳ）的原子团引入哌嗪基之４位上的化合物：　　＊＊＊（ＩⅤ）　　反应，而且必要时使生成的（ＩＡ）和／或者（ＩＢ）式之化合物转化为式（ＩＡ）和／或者（ＩＢ）的另一种化合物，和／或者将所得到的盐转化为游离化合物或者另一种盐，和／或者使得到的游离化合物转化为盐。

专利地区：瑞士