6,7-双取代-1-环丙基-1,4二氢-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸的制备方法及其应用专利登记公告

专利名称：6,7-双取代-1-环丙基-1,4二氢-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸的制备方法及其应用

摘要： 通式如(I)的新的6,7-双取代-1-环丙基-1,4二氢-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸,及其作为抗菌剂的使用状况.式中X表示卤素或硝基和A表示:其中R₁,R₂,R₃和R₄所代表的意义见说明书.

专利类型：发明专利

专利号：CN86100126

专利申请（专利权）人：拜尔公司

专利发明（设计）人：乌韦·彼得森; 克劳斯·格罗; 汉斯-乔基姆·蔡勒; 卡尔·乔治·梅茨路

主权项： 式（Ⅰ）的１－环丙基－１，４－二氢－４－氧代－１，８－萘啶－３－羧酸的制备方法　　＊＊＊（Ｉ）　　式中　　Ｘ代表卤素或硝基　　Ａ代表＊＊＊或＊＊＊　　其中　　Ｒ↑［１］代表卤素、含１至４个碳原子的直链或支链烷基，这些基团可选择性地被羟基或甲氧基或苯甲酰甲基取代，苯甲酰甲基又可随意地被羧基、甲氧基、氯或氟。含２至４个碳原子的氧代烷基、４－氨苄基、甲酰基或乙酰基取代，或Ｒ↑［１］表示　　＊＊＊　　Ｒ↑［２］代表氢或甲基，或苯基或可任意被氯、氟、甲基、羟基或甲氧基取代的噻吩基，　　Ｒ↑［３］代表氢或甲基，　　Ｒ↑［４］代表氢、羟基、氨基、在烷基上含有１个或２个碳原子的烷基－氨基或二烷基－氯基、羧甲基、氨甲基或在烷基上含１个或２个碳原子的烷基－氨甲基或二烷基－氨甲基，　　和医药上有用的水合物，其与酸形成的盐，与碱金属、碱土金属、银及胍制备的盐和其酯的形式及其他惯用的药用形式，其特征在于式（Ⅱ）的１－环丙基７－卤素－１，４－二氢－４－氧代－１，８－萘啶－３－羧酸与式（Ⅲ）的胺反应，　　＊＊＊（ＩＩ）　　式中　　Ｘ按上述所表示的含义，　　ｙ代表卤素，最好是氯或氟，　　Ａ－Ｈ（Ⅳ）　　其中　　Ａ按上述所表示的含义，　　如合适，最好在酸一结合剂存在的条件下反应，如合适，此产物转换成盐、酯和其他的药用形式。

专利地区：德国