N-苯基-4-苯基-1-哌嗪甲脒的制备方法及它们的作为抗心律失常药的用途专利登记公告

专利名称：N-苯基-4-苯基-1-哌嗪甲脒的制备方法及它们的作为抗心律失常药的用途

摘要： 具有结构式为其中R,R¹,R²,R³,R⁴和R⁵如说明书所定义的化合物及其互变异构体作为抗心律失常药是有用的.

专利类型：发明专利

专利号：CN86103798

专利申请（专利权）人：实验室辛特克斯股份公司

专利发明（设计）人：吉恩-克劳德·帕斯柯

主权项： 一种制备结构式为　　＊＊＊（Ｉ）　　的化合物以及其互变异构体，药物学上可接受的酸加成盐和酯的方法，其中：Ｒ，Ｒ↑〔１〕和Ｒ↑〔２〕为各自独立的氢，囟，低级烷基，低级烷氧基，－ＣＦ↓〔３〕或－ＮＯ↓〔２〕，　　Ｒ↑〔３〕为氢，低级烷基，低级烷基－ＯＨ，＊＊＊烷基或低级链烯基，以及　　Ｒ↑〔４〕和Ｒ↑〔５〕为各自独立的氢，卤、低级烷基，低级烷氧基，－ＯＨ，－ＣＦ↓〔３〕或＊＊＊低级烷基，　　这方法包括下列任何一种：　　（ａ）将一种结构式为＊＊＊的化合物，　　（３）　　其中Ｒ，Ｒ↑〔１〕和Ｒ↑〔２〕是和上述定义一样的，且Ｘ为一个离去基团，与一种结构式为＊＊＊的１－苯基－哌嗪化合物，其中Ｒ↑〔４〕和Ｒ↑〔５〕是和上述定义一样的进行缩合，以形成一种结构式Ⅰ的化合物，其中Ｒ↑〔３〕为氢，或（ｂ）将一种结构式为＊＊＊的化合物，其中Ｒ，Ｒ↑〔１〕和Ｒ↑〔２〕是和上述定义一样的，Ｒ↑〔３〕为低级烷基，低级烷基－ＯＨ，＊＊＊烷基或低级链烯基与一种结构（４）的１－苯基哌嗪化合物，且Ｘ为一个离去基团进行反应以形成一种结构式Ｉ的化合物，其中Ｒ↑〔３〕为低级烷基，　　低级烷基－ＯＨ，＊＊＊烷基或低级链烯基，或　　（ｃ）使一种结构式Ｉ的化合物，其中Ｒ↑〔４〕或Ｒ↑〔５〕为－ＯＨ和／或Ｒ↑〔３〕为低级烷基－ＯＨ酯化以形成相应的链烷酰衍生物，或　　（ｄ）使一种结构Ｉ的化合物，其中Ｒ↑〔３〕为氢，酰化以形成一种结构　　式Ｉ的化合物，其中Ｒ↑〔３〕为＊＊＊烷基，或　　（ｅ）将结构式Ⅰ的一种化合物游离碱转化为一种药物学上可接受的酸加成盐，或　　（ｆ）将一种结构式Ⅰ的一种化合物的盐转化为相应的游离碱。

专利地区：法国