喹诺酮强心兴奋剂专利登记公告

专利名称：喹诺酮强心兴奋剂

摘要： 通式(Ⅰ)喹诺酮强心剂或其药物可接受的盐.式中"Het"是一种有5节单环芳族的杂环氨,该杂环基在芳族环中至少含有一个氮原子,并且通过氮原子连接到该喹诺酮的5-、6-、7-或8-位置;"Het"为选自∴∴∴烷基,∴∴∴和∴∴∴基团所取代的;"Het"也可以被2个以内的C₁-C₄烷基任意地取代;R¹,R²和R如说明书定义一样.

专利类型：发明专利

专利号：CN86108133

专利申请（专利权）人：菲泽有限公司

专利发明（设计）人：西蒙·弗雷泽·坎贝尔; 戴维·安东尼·罗伯茨

主权项： 一种制备化学式（Ⅰ）的喹诺酮或其在药物上可接受的盐的方法：　　＊＊＊－－－（Ⅰ）　　其中“Ｈｅｔ”是一种有５节单环芳族的杂环基，该杂环基在芳族环中至少含有一个氮原子，并且通过氮原子连接到喹诺酮的５－、６－、７－或８－的位置，　　“Ｈｅｔ”选自＊＊＊（Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基）、—Ｒ↑［１］、＊＊＊和＊＊＊的一种基取代，其中Ｒ↑［１］是由１至３个取代基可任意地取代苯基，这些取代基各自分别地选自Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基、Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷氧基、羟基、卤、三氟甲基、—ＣＯＮＲ↑［３］Ｒ↑［４］、—ＳＯ↓［２］ＮＲ↑［３］Ｒ↑［４］、—Ｎ（Ｒ↑［３］）ＳＯ↓［２］（Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基）和—Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］（Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基），其中Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］分别是Ｈ或Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基、ｎ是１或２，Ｒ↑［２］是选自噻吩基、呋喃基、咪唑基、三唑基和四唑基的杂环基，所述杂环基通过一个环上碳原子连接到相邻的羰基上，以及最多被两个各自分别选自Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基、Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷氧基和卤的取代基可任意地取代，　　“Ｈｅｔ”也可由最多两个Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基可任意地取代，　　以及连接到喹诺酮的５－、６－、７－或８－位置的Ｒ是Ｈ、Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基、Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷氧基、羟基、ＣＦ↓［３］、卤、氰基或羟甲基，其特征在于环化一种化学式（Ⅱ）的化合物（或其酸式加成盐）：　　＊＊＊－－－（Ⅱ）　　其中Ｑ是离去基团，“Ｈｅｔ”是一种有５节单环芳族的杂环基，该杂环基在芳族环中至少含有一个氮原子，并且通过氮原子连接到苯环的３－、４－、５－或６－的位置，“Ｈｅｔ”被上述化学式（Ⅰ）所限定的基取代，　　以及连接到苯环的３－、４－、５－或６－位置的Ｒ是Ｈ、Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基、Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷氧基、羟基、ＣＦ↓［３］、卤、氰基或羟甲基，　　上述方法之后，可选择下列步骤的一个或两个步骤：　　（ｉ）通过用含水无机酸处理，化学式（Ⅰ）中“Ｈｅｔ”被甲氧基取代的化合物转化成一种“Ｈｅｔ”被羟苯基取代的化合物，以及　　（ｉｉ）化学式（Ⅰ）化合物转化成一种药物上可接受的盐。

专利地区：英国