新的噻唑化合物及其制备方法和它们的药物组合物专利登记公告

专利名称：新的噻唑化合物及其制备方法和它们的药物组合物

摘要： 制备上式化学噻唑化合物或其盐的方法:其中Ｒ¹是可以具有任意合适取代基的氨基,Ｒ²是氢、低级烷基或芳基,Ｒ³是氢、硝基、可以具有任意合适取代基的氨基、羟基或低级烷氧基,A是低级链烯基,Q是氢或卤素,粗实线意思是指单链或双键.

专利类型：发明专利

专利号：CN86108205

专利申请（专利权）人：藤∴药品工业株式会社

专利发明（设计）人：植田育男; 松尾昌昭; 真锅孝司; 松田博

主权项：一种制备下列分子式的噻唑化合物或其盐的方法：其中R1是可以具有任意合适取代基的氨基，R2是氢、低级烷基或芳基，R3是氢、硝基、可以具有任意合适取代基的氨基、羟基或低级烷氧基，A是低级链烯基，Q是氢或卤素，和粗实线意指单键或双键，制备方法中包括：（a）下列化学式的化合物或其盐：其中R2、R3和粗实线各如上述定义与下列化学式的化合物或其盐反应：其中X是离去基团，和R1、A和Q各如上述定义，从而得到下列化学式的化合物或其盐：其中R1、R2、R3、A、Q和粗的实线各如上述定义，或，（b）下列分子式的化合物或其盐：其中R1a是酰氨基、N，N－二酰氨基或N－酰基－N－（低级烷氨基，和2、3、A、Q和粗的实线各如上述定义，进行溶剂化分解反应得到下式化合物或其盐：其中R1b是氨基或低级烷氨基，和R2、R3、A、Q和粗的实线各如上述定义，或，（c）下式化合物或其盐：其中R2、R3、R1b、A、Q和粗的实线各如上述定义，与酰化剂反应得到下式化合物或其盐：其中R2、R3、R1a、A、Q和粗的实线各如上述定义，或（d）下式化合物或其盐：其中R1、R2、A、Q及粗的实线各如上述定义，进行还原得到下式化合物或其盐：其中R1、R2、A、Q和粗的实线各如上述定义，或（e）下式化合物或其盐：其中R1、R2、A、Q和粗的实线各如上述定义，与酰化剂进行反应得到下式化合物或其盐：其中R3a是酰氨基，和R1、R2、A、Q和粗的实线各如上述定义，或（f）下式化合物或其盐：其中对是酰氧基取代的酰氨基，和R2、R3、A、Q和粗实线各如上述定义，在酰氧基上进行酰基消除反应得到下式化合物或其盐：其中R1d是羟基取代的酰氨基，和R2、R3、A、Q及粗实线各如上述定义，或（g）下式化合物或其盐：其中R1e是酯化级基取代的酰氨基，及R2、R3、A、Q和粗实线各如上述定义，进行脱酯化反应得到下式化合物或其盐：其中R1f是羧基取代的酰氨基，和R2、R3、A、Q和粗实线各如上述定义，或（h）下式化合物或其盐：其中R5是低级链烯基，和R2、R3、A、Q和粗实线各如上述定义，与下式化合物或其盐反应：其中Z是O、S、NH或单链，m是整数1、2或3，和n是整数0、1、2或3，得到下式化合物或其盐：其中Y是低级亚烷基、和R2、R3、A、Q、Z、m、n和粗实线各如上述定义。

专利地区：日本