作为抗病毒剂的大环二氟斯它酮衍生物专利登记公告

专利名称：作为抗病毒剂的大环二氟斯它酮衍生物

摘要： 本发明提供了用作抗病毒剂的新的二氟斯它酮衍生物，更具体的，这些新的化合物可以作为病毒复制所必须的，逆病毒蛋白酶的抑制剂，逆病毒蛋白酶如HIV-1和HIV-2病毒蛋白酶,从而用于治疗人类免疫缺乏病毒(HIV)的感染和用于治疗后期的病状如可被HIV病毒感染的哺乳动物的获得性免疫缺乏综合症(AIDS)。

专利类型：发明专利

专利号：CN94194939.7

专利申请（专利权）人：默里尔药物公司

专利发明（设计）人：R·A·法尔; B·L·波德劳加尔

主权项：1．通式Ⅰ化合物和其立体异构体，水合物和可药用盐：其中P2表示C1－6烷基，环戊基，羟基C1－6烷基，苯基，苄基或3－四氢呋喃基；P3表示选自氢，－CH3，－CH（CH3）2，－CH2CH（CH3）2，－CH（CH3）（CH2CH3），－CH2SH，－CH2CH2SCH3，CR2OH，－CH（CH3）OH，－CH2（CH2）3NH2，CH2（CH2）2NHC（＝NH）NH2，CH2CO2H，－CH2CH2CO2H，－CH2CONH2，－CH2CH2CONH2，苄基的基团；CH2］f-R7）2，CH2Si（CH3）2（R8），PDL，-（C1－6亚烷基）OR4，CH（Y）（Z），其中PDL是－（CH2）a－2－，3－或4－哟啶基，Y表示羟基C1－15烷基，C1－6烷基或（CH2）e－C6H4－（V）e’；z表示（CH2）d－O－CHO，C1－6亚烷基－O－（CH2）d－（O－CH2－CH2）e－O－C1－6烷基，CHO，CO2R4，CONHR4，（CH2）d－（CH2）d’－R5，（CH2）e－OR4或下式基团其中V表示OR4或羟基C1－6亚烷基；条件是当R5是哌嗪基，取代哌嗪基，哌啶基或吗啉基时，d’＝2；R2的定义同R1，条件是当R1是氢原子时，R2不是氢原子，或者R1和R2与它们所连的氮原子一起形成选自下述的基团：R3表示CH2OR4，C（O）NHR4或CHO；R4表示氢原子，C1－6烷基，苯基或苄基；R5表示哌嗪基，取代哌嗪基，哌啶基，吗啉基，吡啶基，吡嗪基，嘧啶基或苯基，其中取代的哌嗪基是指在它的一个氮原子上被CHO，C（O）NHR4，C1－4烷基或CO2R4取代的哌嗪基；R6表示（H，OH）或＝OR7表示嘧啶基，吡啶基，吡嗪基或丙基；R8表示C1－6链烯基，C1－6烷氧基，C1－6亚烷基，羟基C1－6烷基，C1－6烷基或OH；a是0，1，2或3；b是0或1；d和d’各自独立地是1或2；e和e’各自独立地是0，1或2；f是0或1；和X是1，2，3或4。

专利地区：美国