E-1-[4'-(2-二甲氨基乙氧基)-苯基]-1-(3'羟苯基)-2-苯基-1-丁烯的制备方法专利登记公告

专利名称：E-1-[4'-(2-二甲氨基乙氧基)-苯基]-1-(3'羟苯基)-2-苯基-1-丁烯的制备方法

摘要： 本发明涉及制备式(I)的E-1-[4′-(2-二甲氨基乙氧基)-苯基]-1-(3′-羟苯基)-2-苯基-1-丁烯的方法,包括在有机溶剂和HCl气体存在下,加热式(II)化合物(其中R为易水解的保护基)并冷却反应得到式(IIIa)化合物,接着在硫酸或盐酸存在下加热分离的式(IIIa)化合物得到式(I)化合物。

专利类型：发明专利

专利号：CN94194961.3

专利申请（专利权）人：克林格制药股份有限公司

专利发明（设计）人：赫尔穆特·格里尔; 阿克塞尔·沃斯琴纳

主权项：1、一种制造式（I）的E－1－［4’－（2－二甲氨基乙氧基）－苯基］－1－（3’－羟苯基）－2－苯基－1－丁烯的方法。其包含步骤：a）在有机溶剂及HC1气体存在下，在70－80℃温度范围内加热式（Ⅱ）化合物4-6小时，其中R是易水解的保护基，然后使反应冷却至－5－5℃温度范围内10－14小时，得到式（Ⅲa）的E／Z－1－［4’－（2－二甲氨基乙氧基）－苯基］－1－（3’－羟苯基）－2－苯基－1－丁烯×HC1，和在50－60℃温度范围内加热式（Ⅲa）化合物10－24小时，并碱化反应混合物以得到式（I）化合物。

专利地区：德国