4-（4-（（2-（4-氯苯基）-5,5-二甲基环己基-1-烯）甲基） 哌嗪-1-基）苯甲酸的合成方法专利登记公告

专利名称：4-（4-（（2-（4-氯苯基）-5,5-二甲基环己基-1-烯）甲基） 哌嗪-1-基）苯甲酸的合成方法

摘要：本发明涉及一个抗癌化合物分子ABT-263的中间体羧酸片段[4-（4-（（2-（4-氯苯基）-5,5-二甲基环己基-1-烯）甲基）哌嗪-1-基）苯甲酸]的改进合成方法。主要解决现有合成方法操作复杂，产率低，合成成本高的问题。ABT-263的中间体羧酸片段合成包括以下步骤：第一步反应以4,4-二甲基环己酮为原料，通过与三溴化磷、二氯甲烷和N,N-二甲基甲酰胺混合溶液反应生成2-溴-5,5-二甲基环己基-1-烯甲醛2；第二步还原反应：化合物2在硼氢化钠的作用下发生原反应生成相应醇化物；第三步溴化反应：醇化物在

专利类型：发明专利

专利号：CN201110001314.X

专利申请（专利权）人：上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司

专利发明（设计）人：张培权;肖贻崧;张守南;吴松亮;贺海鹰;陈曙辉

主权项：4?（4?（（2?（4?氯苯基）?5,5?二甲基环己基?1?烯）甲基）?哌嗪?1?基）苯甲酸的合成方法，包括以下步骤：第一步反应以4,4?二甲基环己酮为原料，通过与三溴化磷、二氯甲烷和N,N?二甲基甲酰胺混合溶液反应生成2?溴?5,5?二甲基环己基?1?烯甲醛；第二步还原反应：2?溴?5,5?二甲基环己基?1?烯甲醛在硼氢化钠的作用下发生还原反应生成（2?溴?5,5?二甲基环己基?1?烯）甲醇；第三步溴化反应：（2?溴?5,5?二甲基环己基?1?烯）甲醇在三溴化磷的作用下发生溴化反应生成1?溴?2?溴甲基

专利地区：上海