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一种适合产业化生产的镇静催眠药茚地普隆的合成工艺专利登记公告


专利名称:一种适合产业化生产的镇静催眠药茚地普隆的合成工艺

摘要:本发明提供一种适合产业化生产的镇静催眠药茚地普隆(indiplon)的合成工艺。本发明特征是选用了廉价易得的3-氨基苯乙酮为起始原料;在制备关键中间体N-{3-[(3-二甲基胺)-1-氧-2-丙烯基]-苯基-N-甲基}-乙酰胺时,用硫酸二甲酯作为甲基化试剂;本技术具有操作简便、反应条件温和、后处理简单、原料易得廉价、收率高等特点,特别适合产业化生产。

专利类型:发明专利

专利号:CN201110062893.9

专利申请(专利权)人:中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

专利发明(设计)人:李松;郑志兵;樊士勇;王晓奎;谢云德;钟武;肖军海;王祖元

主权项:一种以3?氨基苯乙酮为起始原料,经乙酰化、羟醛缩合、甲基化三步反应得N?{3?[(3?二甲基胺)?1?氧?2?丙烯基]?苯基?N?甲基}?乙酰胺;以2?乙酰噻吩为起始原料,经缩合、成环、缩合、成环四步反应得(3?氨基?1H?吡唑?4?基)?2?噻吩基甲酮;N?{3?[(3?二甲基胺)?1?氧?2?丙烯基]?苯基?N?甲基}?乙酰胺和(3?氨基?1H?吡唑?4?基)?2?噻吩基甲酮在冰醋酸介质中加热关环得到茚地普隆(Indiplon)的合成工艺。

专利地区:北京