一种替卡格雷的制备方法专利登记公告

专利名称：一种替卡格雷的制备方法

摘要：本发明提供了一种替卡格雷的制备方法，属于医药制造技术领域。该方法以化合物VII为原料，经过亲核取代反应得到化合物VI，VI氢化脱Cbz保护得到化合物V，V与4，6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶反应得到化合物IV，IV与碱金属的亚硝酸盐反应得到化合物III，III与(1R，2S)-2-(3，4-二氟苯基)环丙胺反应得到化合物II，最后II脱保护基得到化合物I。

专利类型：发明专利

专利号：CN201210146500.7

专利申请（专利权）人：上海皓元化学科技有限公司

专利发明（设计）人：郑保富;薛吉军;高强;张宪恕;刘树芳;刘海旺

主权项：一种替卡格雷的制备方法，其特征是经历如下所示的反应过程：(1)化合物VII在溶剂中，碱作用下，与化合物LCH2CH2OR发生亲核取代反应制备化合物VI；所述的溶剂为四氢呋喃或者N，N?二甲基甲酰胺或者二乙醚或者二异丙醚或者甲基叔丁基醚或者苯或者甲苯或者二甲苯中的一种或者几种；强碱为叔丁醇钾或者氢化钠或者叔戊醇钠；L为氯或者溴或者碘；(2)化合物VI在溶剂中，加入重金属催化剂，加压氢化脱Cbz保护得到化合物V：所述的溶剂为甲醇或者乙醇或者异丙醇或者正丁醇或者叔丁醇或者四氢呋喃中的一种或者几种；重金属催化剂为

专利地区：上海