一种左旋对羟基苯甘氨酸类化合物的合成方法专利登记公告
专利名称:一种左旋对羟基苯甘氨酸类化合物的合成方法
摘要:本发明涉及化学合成领域,具体涉及一种左旋对羟基苯甘氨酸类化合物的合成方法,省去了拆分、消旋化处理等后续工序,简化了操作步骤;在第二步反应中选用有机小分子酸作为催化剂,不仅有利于实现工业化生产,而且通过催化剂、反应溶剂、反应底物、反应温度和反应时间的筛选,使得终产物的ee值为88.1~98.0%;在第二步反应中使用了非水溶剂,避免了含酚废水的排放,减少了环境污染。
专利类型:发明专利
专利号:CN201210033643.7
专利申请(专利权)人:河南新天地药业股份有限公司
专利发明(设计)人:谢建中;郭秀彬;赵立献;刘超
主权项:一种左旋对羟基苯甘氨酸类化合物的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:步骤1:在第一溶剂中,式II所示化合物与式III所示化合物发生亲核加成反应,生成式IV所示化合物;所述第一溶剂选自醚类溶剂、酯类溶剂、卤代烷烃类溶剂、C5~C10烃类溶剂、腈类溶剂、酮类溶剂;步骤2:在第二溶剂中,以酸为催化剂,式IV所示化合物与式V所示化合物发生类似傅?克反应,生成所述左旋对羟基苯甘氨酸类化合物,结构如式VI所示;所述第二溶剂选自腈类溶剂、卤代烷烃类溶剂、C5?C10烃类溶剂;所述酸为手性酸或非手性酸,所述手性酸选自D?
专利地区:河南
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