一种酸性条件下缩合制备贝托斯汀的新方法专利登记公告

专利名称：一种酸性条件下缩合制备贝托斯汀的新方法

摘要：本发明涉及一种酸性条件下缩合制备贝托斯汀的新方法，将(S)-(4-氯苯基)-(吡啶-2-基)-甲基三氯乙酰亚胺酯或者其消旋体，在酸性催化剂催化下，与4-(4-羟基哌啶-1-基)丁酸乙酯进行缩合反应，产物再经水解即得到贝托斯汀或其消旋化合物。与现有技术相比，本反应在缩合过程中不会发生碱消除反应和消旋现象，具有产率高、操作简便等优点，有很好的应用前景。

专利类型：发明专利

专利号：CN201210152495.0

专利申请（专利权）人：上海右手医药科技开发有限公司

专利发明（设计）人：王海平;池骋;夏俊;池正明;段锴;许关煜

主权项：一种贝托斯汀（式（I））或者其消旋化合物的制备方法，???式（I）所述方法包括将(S)?(4?氯苯基)?(吡啶?2?基)?甲基三氯乙酰亚胺酯或者其消旋体，在酸性催化剂催化下，与4?(4?羟基哌啶?1?基)丁酸乙酯进行缩合反应，产物再经水解即得到贝托斯汀或其消旋化合物，反应式如下：其中，式（II）化合物为(S)?(4?氯苯基)?(吡啶?2?基)?甲基三氯乙酰亚胺酯，式（III）化合物为4?(4?羟基哌啶?1?基)丁酸乙酯；如使用式（II）的消旋化合物，则相应得到贝托斯汀式（I）的消旋化合物。468273de

专利地区：上海