地拉韦啶的合成方法专利登记公告

专利名称：地拉韦啶的合成方法

摘要：本发明公开了抗艾滋病药物地拉韦啶的合成方法，属于化学制药技术领域。以2-氯-3-氨基吡啶为原料合成关键中间体(II)，即2-(1-哌嗪基)-3-[(1-甲基乙基)氨基]吡啶，以5-硝基吲哚-2-羧酸乙酯为原料合成关键中间体(III)，即5-甲磺酰胺基吲哚-2-羧酸,最后中间体(III)在二氯亚砜作用下形成酰氯后再与中间体(II)缩合得到地拉韦啶。本发明合成方法较文献报道合成路线步骤少，反应后处理简单，反应条件温和，总收率为34%，比文献报道的收率提高了二十多个百分点，适合于工业化生产。

专利类型：发明专利

专利号：CN201210164031.1

专利申请（专利权）人：王恩思

专利发明（设计）人：王恩思;郭靖;牛生秀;郑楠;季丽萍

主权项：一种抗艾滋病药物地拉韦啶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：该抗艾滋病药物地拉韦啶化学名：1?［3?［（1?甲基乙基）氨基?2?吡啶］?4?［［5?［（甲磺酰基）氨基］?1H?2?吲哚］羰基］哌嗪，分子结构式为式（I）：???????????????????（I）?第一步，以2?氯?3?氨基吡啶为原料，与丙酮在酸性环境中发生亲核加成反应，再经金属复氢还原剂还原制得?2?氯?3?[(1?甲基乙基)氨基]吡啶；第二步，将第一步制得的2?氯?3?[(1?甲基乙基)氨基]吡啶与哌嗪加热回流发生取代反应制得中间体

专利地区：吉林