１,４—二氢吡啶—羟基胺,它们的制备方法及其在医药上的应用专利登记公告

专利名称：１,４—二氢吡啶—羟基胺,它们的制备方法及其在医药上的应用

摘要： 本发明是涉及到具有化学式Ⅰ的新的１,４—二氢吡啶—羟基胺,(化学式省略)式中的Ｘ,Ａ,Ｒ¹至Ｒ⁵具有如说明书中所叙述的含义,它们的制备方法以及其在医药上的应用,特别是作为临床试剂,应用于人体循环系统.

专利类型：发明专利

专利号：CN85107866

专利申请（专利权）人：拜尔公司

专利发明（设计）人：戴维·特里格尔__埃克哈德·施文纳; 冈特·金纳斯特__斯坦尼斯拉夫·卡兹达;安德烈亚斯·诺尔__伯恩沃德·加特霍夫

主权项： 式（Ⅰ）化合物及其可供药用的酸加成盐的制备方法，　　＊＊＊（Ⅰ）　　式中：　　Ｒ代表芳香基或代表噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、＊唑基、导＊唑基、噻唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并＊唑基、苯并异＊唑基、苯并＊二唑基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、或者喹喔啉基，这芳香基团和这杂环基团任意地包含有１个或２个，相同的或不同的，由苯基、烷基、烷氧基、亚烷基、二氧亚烷基、卤素、三氟甲基、多氟烷氧基、硝基、氰基、叠氮基和ＳＯｍ—烷基（ｍ＝０～３）所组成的取代基。　　Ｒ↑〔１〕和Ｒ↑〔３〕是相同的或不同的，各自代表氢，直链的或支链的烷基，芳香基或芳烷基，或者取代基中之一的Ｒ↑〔１〕或Ｒ↑〔３〕代表羟基烷基，乙酰氧甲基、氨基或氰基。　　Ｒ↑〔２〕代表氢或者是直链的或支链的烷基，并在这烷基链上任意地被一个或两个氧原子所中断，或者代表芳香基或芳烷基。　　Ａ代表直链的，支链的或环状的带有直至２０个碳原子的亚烷基基团，它能被一个苯基基团所取代或所中断，它任意地被卤素、氰基、二烷基氨基、烷基、烷氧基、三氟甲基或硝基所取代，和／或任意地被１个或更多的氧原子、硫原子或者具有化学式—ＮＲ↑〔６〕—或—ＣＯ—ＮＲ↑〔７〕—的基团所中断，其中的Ｒ↑〔６〕和Ｒ↑〔７〕是相同的或不同的，各自代表氢、低烃基团、芳香基或芳烷基。　　Ｒ↑〔４〕代表氢，或者代表直链的或支链的烷基，或者代表芳香基或芳烷基，或者代表具有化学式ＣＯ—Ｒ↑〔６〕、ＣＯ↓〔２〕—Ｒ↑〔６′〕、ＣＯ—ＮＲ↑〔６〕Ｒ↑〔７〕、ＳＯ↓〔２〕Ｒ↑〔６′〕或＊＊＊　　的基团，其中的Ｒ↑〔６〕和Ｒ↑〔７〕具有上述的相同含义，Ｒ↑〔６′〕具有Ｒ↑〔６〕的含义，但它不表示氢，而Ｒ↑〔３〕具有Ｒ↑〔５〕的含义，但也可以是相同于或不同于这个基团。　　Ｒ↑〔５〕代表芳香基或杂芳香基，它也可能是芳香基团或杂芳香基团，并任意地含有１个至３个相同的或不同的，由苯基、烷基、环烷基、吗啉代基、烷氧基、亚烷基、二氧亚烷基、卤素、多氟烷氧基、硝基、氰基、叠氮基、ＳＯｍ—Ｒ↑〔６〕、—ＮＲ↑〔６〕—ＳＯｍ（ｍ＝０到２）、ＮＲ↑〔６〕Ｒ↑〔７〕、ＮＲ↑〔６〕ＣＯＲ↑〔７〕和具有化学式ＣＯ—Ｒ↑〔６〕的酰基所组成的取代基，而且它又可能是烷基基团，并任意地被一个或二个氧原子硫原子或具有化学式—ＮＲ↑〔６〕—、—ＣＯＮＲ↑〔７〕—或—ＮＣＯ↓〔２〕—的基团所中断，和／或被卤素所取代，其中的Ｒ↑〔６〕和Ｒ↑〔７〕是相同的或不同的，而且含有上述的含义，而Ｘ代表—ＣＯＲ↑〔９〕基团。

专利地区：德国