3-取代的1-芳基吲哚化合物专利登记公告

专利名称：3-取代的1-芳基吲哚化合物

摘要： 通式(I)的3-取代1-芳基吲哚衍生物,其中Ar表示任选取代的芳基;X表示一键,二价烃基或亚甲基氧基或-硫代基团;R¹-R²表示氢或取代基;R⁵表示氢,羟基,烷氧基,卤素,三氟甲基,烷基或链烯基;R⁶和R⁷表示氢或,烷基或链烯基;R⁸表示烷基或链烯基或表示式(1a)或(1b)基团;其中W表示O或S;U表示N或CH;Z是(CH₂)_m,1,2-亚苯基,CH=CH,COCH₂或CSCH₂;V表示O,S,CH₂或NR¹⁰,其中R¹⁰表示氢或烷基;U¹表示O,S,CH₂或基团NR¹¹,其中R¹¹的定义同R¹⁰;和V¹表示NR¹²R¹³,OR¹⁴,SR¹⁵或CR¹⁶R¹⁷R¹⁸,其中R¹²—R¹⁸的定义同R¹⁰-取代基;R⁹表示氢或烷基;或R⁹与R⁷连接形成环;或R⁸和R⁹一起形成吗啉环或哌啶环,后者可被烷基或式(1a)或(1b)基团任选取代,或表示氨基甲酰基。这些化合物具有中枢抗血清素能性活性,也可能具有抗多巴胺能活性,因此可以用于治疗中枢神经系统(CNS)疾病。这些化合物可以通过本身已知的方法制备。

专利类型：发明专利

专利号：CN94194964.8

专利申请（专利权）人：H·隆德贝克有限公司

专利发明（设计）人：K·安德逊; J·K·佩里加德

主权项：1．通式I的新型3-取代1-芳基吲哚化合物及其可药用盐：其中Ar选自苯基，2－噻吩基，3－噻吩基，2－呋喃基，3－呋喃基，2－吡啶基，3－吡啶基和4－吡啶基，这些基团可以被一或多个选自卤素，低级烷基，低级烷氧基，羟基，三氟甲基和氰基的取代基取代；X表示一键或二价间隔，它们选自由A－CRaRb和CRcRd组成的基团，其中A是O，S或CReRf；Ra-Rf表示氢，低级烷基或低级链烯基；虚线表示任意键；R1-R4独立地选自氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基，羟基，硝基，低级烷硫基，低级烷基磺酰基，低级烷基氨基或低级二烷基氨基，氰基，三氟甲基，三氟甲基磺酰氧基和三氟甲硫基；R5表示氢，羟基，低级烷氧基，卤素，三氟甲基，可被羟基任选取代的低级烷基或可被羟基任选取代的低级链烯基；R6和R7独立地表示氢，低级烷基或低级链烯基；R8表示低级烷基，低级链烯基或可被一或多个羟基任选取代的低级烷基或低级链烯基，或R8表示式1a或1b的基团：其中n是2－8的整数；w表示O或S；U表示N或CH；z是（CH2）m、m是2或3，可被卤素或三氟甲基任选取代的1，2－亚苯基，CH＝CH，COCH2或CSCH2；V表示O，S，CH2或NR10，其中R10表示氢或低级烷基，低级链烯基，环烷基或环烷基－低级烷基，各个基团均可被一或两个羟基任选地取代；U1表示O，SCH2或基团NR11，其中R11选自R10－取代基；V1表示NR12，OR13，OR14，SR15或CR16R17R18，其中R12－R18各自独立地选自R9表示氢，低级烷基，低级链烯基或低级炔基；或R9与R7连接形成含有一个氮原子的5－6元环；或R8和R9与它们所连的氮原子结合在一起形成式1c基团其中m是1或2，Y表示O，S或基团CH-R19，其中R19表示低级烷基或低级链烯基，它们可任选地被一个或两个羟基取代；或表示如上定义的式1a或1b基团；或基团CONR20R21，其中R20和R21表示氢或低级烷基，条件是当m是1时，Y不是O或S。

专利地区：丹麦