作为苯并二氮杂∴受体位的兴奋剂和拮抗药的5-杂芳基吲哚衍生物专利登记公告

专利名称：作为苯并二氮杂∴受体位的兴奋剂和拮抗药的5-杂芳基吲哚衍生物

摘要： 本发明涉及具有结构式Ｉ所示结构的化合物。本发明也涉及用来制备具有结构式Ｉ所示结构的化合物的中间体以及药物组合物和使用方法。

专利类型：发明专利

专利号：CN94194978.8

专利申请（专利权）人：辉瑞大药厂

专利发明（设计）人：J·E·马科尔

主权项：1、一种具有以下结构式的化合物：其中X和Y独立地为碳和氮；R1和R2独立地选自氢、（C1－C6）烷基、芳基、（C1－C3）烷基－芳基、－（CH2）n－（C4－C7）环烷基、－（CH2）nCHO、－（CH2）nCO2R、-（CH2）nCONR7R8、3－琥珀酰胺、不饱和的杂环、苯并稠合杂环、（C1－C3）烷基－不饱和杂环和（C1－C3）烷基苯并稠合杂环；其中所说的不饱和杂环和所说的（C1－C3）烷基－不饱和杂环中的不饱和杂环部分独立地选自吡咯基、呋喃基、噻吩基、∴唑基、异∴唑基、咪唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、1，3，5－∴二唑基、1，2，4－∴二唑基、1，3，5－噻二唑基、1，2，4－噻二唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、1，2，4－三嗪基、1，2，3－三嗪基、1，3，5－三嗪基、1，2，5－噻二嗪基、1，2，5－∴噻嗪基和1，2，6－∴噻嗪基；其中所说的苯并稠合杂环和所说的（C1－C3）烷基－苯并稠合杂环中的苯并稠合杂环部分独立地选自苯并∴唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、硫茚基、异硫茚基、苯并呋喃基、异苯并呋喃基、色烯基、异吲哚基、吲哚基、吲唑基、异喹啉基、喹啉基、2，3－二氮杂萘基、喹喔啉基、喹唑啉基、肉啉基和苯并∴嗪基；其中所说的不饱和杂环、苯并稠合杂环、（C1－C3）烷基－不饱和杂环和（C1－C3）烷基苯并稠合杂环中的每一种可以任意性地在1个或多个环碳原子上被0～3个取代基取代，所说的取代基独立地选自溴、氯、氟、（C1－C5）烷基、（C1－C5）烷氧基、C5）二烷基氨基、羟基、氨基、硝基、氰基、三氟甲基、烷基和甲酰基；其中所说的芳基和所说的（C1－C3）烷基芳基中的芳基部分独立地选自苯基和取代苯基，其中所说的取代苯基可被1－3个取代基取代，取代基独立地选自（C1－C4）烷基、卤素、羟基、氰基、甲酰氨基、硝基，和（C1－C4）烷氧基；R3，R4，R5和R6独主地选自氢、（C1－C6）烷基、芳基、（C1－C3）烷基－芳基、－CN、－CHO、CO2R9、－NO2、－CONR9R10、－（CH2）pOH、－（CH2）pOR9、－（CH2）pNR9R10和卤素，其中所说的芳基和所说的（C1-C3）烷基芳基中的芳基部分独立地选自苯基和取代苯基，其中所说的取代苯基可被1－3个取代基取代，取代基独立地选自（C1-C4）烷基、卤素、羟基、氰基、甲酰氨基、硝基，和（C1－C4）烷氧基；R7，R8，R9和R10独立地选自氢、（C1－C6）烷基、芳基、（C1－C3）烷基－芳基、不饱和的杂环、苯并稠合杂环、（C1－C3）烷基－不饱和杂环和（C1－C，）烷基苯并稠合杂环；其中所说的不饱和杂环和所说的（C1－C3）烷基－不饱和杂环中的不饱和杂环部分独立地选自吡咯基、呋喃基、噻吩基、∴唑基、异∴唑基、咪唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、1，3，5－∴二唑基、1，2，4－∴二唑基、1，3，5－噻二唑基、1，2，4－噻二唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、1，2，4－三嗪基、1，2，3－三嗪基、1，3，5－三嗪基、1，2，5－噻二嗪基、1，2，5－∴噻嗪基和1，2，6－∴噻嗪基；其中所说的苯并稠合杂环和所说的（C1－C3）烷基－苯并稠合杂环中的苯并稠合杂环部分独立地选自苯并∴唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、硫茚基、异硫茚基、苯并呋喃基、异苯并呋喃基、色烯基、异吲哚基、吲哚基、吲唑基、异喹啉基、喹啉基、2，3－二氮杂萘基、喹喔啉基、喹唑啉基、肉啉基和苯并∴嗪基；其中所说的不饱和杂环、苯并稠合杂环、（C1－C3）烷基－不饱和杂环和（C1－C3）烷基苯并稠合杂环中的每一种可以任意性地在1个或多个环碳原子上被0－3个取代基取代，所说的取代硫代烷基、（C1－C5）烷基氨基、（C1－C4）烷基磺酰基、（C1－C5）二烷基氨基、羟基、氨基、硝基、氰基、三氟甲基、烷基和甲酰基；其中所说的芳基和所说的（C1－C3）烷基芳基中的芳基部分独立地选自苯基和取代苯基，其中所说的取代苯基可被1－3个取代基取代，取代基独立地选自（C1－C4）烷基、卤素、羟基、氰基、甲酰氨基、硝基，和（C1－C4）烷氧基；n是0，1，2或3；p是0，1或2；以及其药物上可接受的盐。

专利地区：美国